Det er et legemiddel beregnet på å berolige plager som finnes i visse deler av kroppen, som hodet eller musklene. De er avledet fra opium, som er et kjent stoff i det sekstende århundre som igjen kom fra en plante kalt "valmue" og ble brukt som smertestillende, deretter ble morfin ekstrahert fra den; heroin ble opprettet på grunn av den høye avhengighetsgraden, men den var dobbelt så kraftig. Tyske forskere Max Bockemühl og Gustav Ehrhart utviklet metadon i jakten på et medikamentfor å lette smerter under operasjoner og gjøre det mindre vanedannende enn heroin og morfin. I 1984 godkjente USA Vicodin, i 1995 OxyContin og i 1999 Percocet.
Klassifiseringen av smertestillende er basert på effektene den antar, det vil si med hvor mye intensitet de opererer. Det begynner med ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner, hvis funksjon er å hemme visse enzymer som er motivene for at smerte skal oppstå; en av manglene er at hvis pasienten overskrider den anbefalte dosen, kan det oppstå blødning. Det blir fulgt av mindre opioider, som etterligner kraften til opioider, men med mindre intensitet. Så er det de viktigste opiater, som igjen er delt inn i naturlige (opioider) og kunstige (opioider), regnes som de kraftigste smertestillende midler som er kjent og deprimerer nervesystemet i de første dosene.
I tillegg er det en annen type smertestillende kalt adjuvansemedisiner, som ikke betraktes som smertestillende når de administreres alene, men som beholder en viss type styrke som øker virkningskraften til andre beroligende midler. De mest brukte er kortikosteroider, antidepressiva og antikonvulsiva. Det bør bemerkes at, ved å gå inn i bruk av placebo, kan måten hjernen oppfatter smerte på, endres til tross for at de ikke er smertestillende som sådan.
Verdens helseorganisasjon (WHO) utarbeidet i 1986 en rapport for Genève-magasinet, Anesthesia & Analgesia, som snakket om "Lindring av smerte ved kreft", der emnet ble portrettert rundt en trapp. og i hvert trinn ble smertens intensitet og behandling spesifisert. Mild smerte finnes i det første trinnet, og behandlingen var ikke-opioider og hjelpestoffer; deretter moderat smerte og svake opioider, ikke- opioider og adjuvanser som behandling, og til slutt alvorlig smerte, som behandles med sterke opioider, ikke-opioider og adjuvanser.
Imidlertid har noen prøvd å bryte med tradisjonen med trappemodellen, og forvandlet den til en heis, som har 4 knapper, der smertenivåer og deres respektive medisiner registreres.
